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Paracetamol: Analgésico no opioide y antipirético derivado del p-aminofenol. Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la reversible inhibición de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de las prostaglandinas a nivel del centro termorregulador que se sitúa en el hipotálamo. A dosis iguales, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico. Su biodisponibilidad es de 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente (Tmáx 10-60 min), alcanzando una concentración plasmática de 2,1 mcg/mL con una dosis única de 500 mg. El tiempo para conseguir el efecto máximo es de 1-3 horas, siendo la duración de acción de 3-4 horas (formas convencionales). Se distribuye en forma amplia y uniforme por la mayoría de los tejidos corporales. Se une a las proteínas plasmáticas en un 10-25%. Se metaboliza en el hígado por el sistema del citocromo P-450, eliminándose principalmente por vía renal, conjugándose con el ácido glucorónico y en menor proporción con el ácido sulfúrico, menos del 5% se excreta en forma inalterada. Una pequeña cantidad de paracetamol es desacetilado al metabolito p-aminofenol que parece ser responsable de la metahemoglobinemia del paracetamol. La vida media de eliminación es de 1,5 a 3 horas, la misma que aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, lo cual hace que se utilicen vías metabólicas alternativas, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos por agotamiento de glutation. Cetirizina: Antialérgico, antihistamínico Hl, derivado piperazínico de acción prolongada. Cetirizina es el metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina, preferentemente a nivel periférico evitando que la histamina liberada actúe sobre las células efectoras. De esta forma reducen o previenen pero no revierten muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción con reducción del edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial, reducción de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos comienzan a la hora. También han demostrado efectos protectores en asma inducida por alérgenos, aunque solo frente a las reacciones alérgicas tardías. Presenta una mayor polaridad que hidroxicina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas. La somnolencia aunque poco frecuente es más habitual que con otros antihistamínicos no sedantes. No tiene efectos cardíacos.La cetirizina se absorbe por vía oral en un 70%, alcanzando los máximos niveles plasmáticos después de una hora, comenzando su acción y manteniéndola por 24 horas. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 93%. Es poco metabolizada, participando en reacciones de oxidación (O-alquilación). Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. Su eliminación es principalmente renal (90%), 50% en forma inalterada, sólo una pequeña cantidad se excreta por las heces. La vida media de eliminación es de 10 horas en adultos, de 6 horas en niños de 6 a 12 años y 5 horas en niños de 2 a 6 años. En insuficiencia renal, se reduce la depuración total. En hemodiálisis la vida media de eliminación es de 20 horas. En ancianos se ha observado disminución de depuración total, debido probablemente a la reducción de la función renal relacionada con la edad.Pseudoefedrina: Descongestionante nasal por vía sistémica. Simpaticomimético, esteroisómero fisiológico de efedrina. La pseudoefedrina actúa directamente sobre los receptores alfa adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción, lo que causa contracción de las mucosas nasales inflamadas, reducción de la hiperemia tisular del edema y de la congestión nasal e incremento de la permeabilidad de las vías nasales. El drenaje de la secreción de los senos se incrementa y se abren las aperturas obstruidas de las trompas de Eustaquio. La estimulación de los receptores beta-adrenérgicos podría producir relajación del músculo liso bronquial. La pseudoefedrina se absorbe casi completamente, después de la administración oral, una dosis de 120 mg, produce una concentración sérica máxima de 397-422 ng/L en un Tmáx de 3,8-6,1 horas. Los alimentos parecen no alterar la absorción. Aunque no se dispone de suficiente información específica, la pseudoefedrina parece atravesar la placenta. Se excreta en la leche materna. Se metaboliza de manera incompleta en el hígado por demetilación (menos del 1%) dando lugar a un metabolito inactivo. Ambos se excretan por vía renal (55-96% de la dosis de forma inalterada). El pH urinario parece alterar la vida media de eliminación la cual varía de 3-6 horas o de 9-16 horas con pH de 5 u 8 respectivamente y cuando el pH urinario es de 5,8 la vida media de eliminación es de 5-8 horas. La depuración renal es de 7,3-7,6 mL/min/kg en adultos., Flukit 500 Mg Sobres Unidad. Alivia el dolor y actúa como expectorante en problemas respiratorios. Principales principios activos: Paracetamol; Pseudoefedrina; Cetirizina, Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina, preferentemente a nivel periférico evitando que la histamina liberada actúe sobre las células efectoras. De esta forma reducen o previenen pero no revierten muchos de los efectos fisiológicos de la histamina..
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